综合分析激酶抑制剂的选择性。

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戴维斯小姐,亨特JP, Herrgard年代,Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G,典当者M, Treiber DK, Zarrinkar页

综合分析激酶抑制剂的选择性。

生物科技Nat》。2011年10月30日,29 (11):1046 - 51。doi: 10.1038 / nbt.1990。

PubMed ID
22037378 (在PubMed
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我们测试了72与442激酶激酶抑制剂的交互覆盖> 80%的人类催化蛋白质激酶组。我们的数据显示,作为一个类,II型抑制剂比I型选择性抑制剂,但这也有重要的例外,这一趋势。数据进一步说明,选择性对大多数的激酶抑制剂已经开发的目标化合物进行测试。交互模式的分析,揭示了一类的group-selective抑制剂广泛积极反对单一的激酶亚科,但选择性外,亚科。数据集化合物作为工具来研究表明不存在专门的抑制剂的激酶。它还提供了进一步探索激酶抑制剂的基础生物学和毒性,以及研究观察到的交互模式的结构基础。我们的研究结果将有助于实现直接使潜在的药物基因组学的发展和基本研究细胞信号。beplayapp

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Vandetanib 他们的受体 Kd (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
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Vatalanib 血管内皮生长因子受体1 Kd (nM) 9.6 N /一个 N /一个 细节
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