设计和优化的强大和口服生物利用率四氢化萘Raf抑制剂。

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古尔德AE,亚当斯R, Adhikari年代,Aertgeerts K, Afroze R,布莱克本C, Calderwood EF,洲R, Chouitar J,达菲,英格兰DB,法瑞尔C,福赛斯N, K加西亚,Gaulin J,格林斯潘PD,郭R,哈里森SJ,黄SC, Iartchouk N, Janowick D,金女士,Kulkarni B,兰斯顿·SP,刘JX,马LT,梅农年代,弘水谷H, Paske E,勒努CC,雷米,罗兰RS, Sintchak医学博士,史密斯博士,Stroud SG, Tregay M,田Y,韦OP, Vos TJ Vyskocil年代,威廉姆斯J,徐T,杨JJ,矢野J,曾庆红H,张DM,张问,加尔文公里

设计和优化的强大和口服生物利用率四氢化萘Raf抑制剂。

J地中海化学。2011年3月24日,54 (6):1836 - 46。doi: 10.1021 / jm101479y。Epub 2011年2月22日。

PubMed ID

21341678 (在PubMed

]

文摘

抑制突变体b - Raf信号,通过直接抑制MEK的酶或抑制,英国皇家空军的直接衬底,已经证明功能型抑制肿瘤的生长。最近,治疗b - raf突变黑色素瘤患者选择性b - raf抑制剂导致有前途的抗肿瘤活性的初步证据。本文描述了tetrahydronaphthalene-derived化合物的设计和优化的有效抑制剂Raf通路在体外和体内。这些化合物具有良好的药代动力学性能在啮齿动物和抑制b - raf突变异种移植物模型中肿瘤的生长。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节