设计和合成新型PPARalpha /γδ三重活化剂使用一个已知的PPARalpha /γ双重激活作为结构模板。

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Mogensen JP, Jeppesen L,埋葬PS,佩特森,Fleckner J, Nehlin J, Frederiksen KS, Albrektsen T, Din N,莫滕森某人,Svensson洛杉矶,瓦色尔曼K,伍尔夫EM, Ynddal L, Sauerberg P

设计和合成新型PPARalpha /γδ三重活化剂使用一个已知的PPARalpha /γ双重激活作为结构模板。

地中海Bioorg化学。2003年1月20日,13 (2):257 - 60。

PubMed ID

12482434 (在PubMed

]

文摘

使用一个已知的双重PPARalpha /γ活化剂(5)作为结构模板,SAR评估鉴定了三重PPARalpha /γδ活化剂(18 - 20)以同样的效力和有效性三个受体。这些化合物可能成为有用的工具为研究的综合生物效应PPARalpha /γδ激活。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 s) 2-ethoxy-3 - {4 - [2 - (10 h-phenoxazin-10-yl)乙氧基的]苯基}丙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	570年	N /一个	N /一个	细节
3 - (4 - (S) (2-Carbazol-9-Yl-Ethoxy)苯基)2-ethoxy-propionic酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	170年	N /一个	N /一个	细节
非诺贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3210年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	4100年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节