合成和生物和结构特征的双作用过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ受体激动剂ragaglitazar。
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Ebdrup年代,佩特森,拉斯穆森HB, Deussen HJ,弗罗斯特詹森,莫滕森某人,Fleckner J, Pridal L,尼加德L, Sauerberg P
合成和生物和结构特征的双作用过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ受体激动剂ragaglitazar。
J地中海化学。2003年4月10日,46(8):1306 - 17所示。
- PubMed ID
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12672231 (在PubMed]
- 文摘
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一个新的和改进的合成过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)激动剂ragaglitazar适用于大规模的准备了。收敛合成过程是基于一种新型酶动力学解析步骤。ragaglitazar绑定到hPPARgamma受体的构象相比是完全不同的单晶结构ragaglitazar的精氨酸盐。特别是,吩恶嗪环系统有不同的取向。hPPARalpha Ragaglitazar有很高的亲和力,γ受体IC(50)值为0.98和0.092 microM,分别。缺乏hPPARdelta活动可以解释为没有绑定在尾巴的口袋hPPARdelta受体与hPPARdelta受体激动剂GW2433,能够绑定在尾巴和机尾下压受体的口袋。
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- 多肽
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的名字 UniProt ID 过氧物酶体proliferator-activated受体γ P37231 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (2 s) 2-ethoxy-3 - {4 - [2 - (10 h-phenoxazin-10-yl)乙氧基的]苯基}丙酸 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 92年 N /一个 N /一个 细节 (2 s) 2-ethoxy-3 - {4 - [2 - (10 h-phenoxazin-10-yl)乙氧基的]苯基}丙酸 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 600年 N /一个 N /一个 细节 吡格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 7400年 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 440年 N /一个 N /一个 细节 Tesaglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 1200年 N /一个 N /一个 细节 Tesaglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) 3800年 N /一个 N /一个 细节 Tesaglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 1300年 N /一个 N /一个 细节 Tesaglitazar 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 350年 N /一个 N /一个 细节