大型二聚的配体具有良好的药代动力学特性和过氧物酶体proliferator-activated受体激动剂活性在体外和体内。

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Sauerberg P,埋葬PS, Mogensen JP, Deussen HJ,佩特森,Fleckner J, Nehlin J, Frederiksen KS, Albrektsen T, Din N, Svensson洛杉矶,Ynddal L,伍尔夫EM, Jeppesen L

大型二聚的配体具有良好的药代动力学特性和过氧物酶体proliferator-activated受体激动剂活性在体外和体内。

J地中海化学。2003年11月6日,46 (23):4883 - 94。

PubMed ID

14584939 (在PubMed

]

文摘

两个强大的非选择性,但PPARalpha-preferring PPAR设计并合成受体激动剂5和6在高收益率。二聚的配体在转录因子的概念被合成和测试研究了相应的二聚体7,8,8 b PPAR transactivation化验。三个二聚的配体都显示所有三个PPAR激动剂活动受体亚型,但有不同的配置文件比单体5和6。尽管打破所有的“五原则”标准,二聚体有良好的口服生物利用度和药代动力学性质,导致在db / db老鼠体内疗效好。x射线晶体结构和建模实验表明二聚体与AF-2螺旋以及氨基酸残基的亲脂性的口袋接近表面的受体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	970年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	4100年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节