发现的一个过氧物酶体扩散者激活受体γ(PPARgamma)与平衡调制器PPARalpha活动治疗2型糖尿病和血脂异常。

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刘W,刘K,木HB,麦肯我,Doebber TW, Chang CH,秋山TE,爱因斯坦M,伯杰JP, Meinke PT

发现的一个过氧物酶体扩散者激活受体γ(PPARgamma)与平衡调制器PPARalpha活动治疗2型糖尿病和血脂异常。

J地中海化学。2009年7月23日,52 (14):4443 - 53。doi: 10.1021 / jm900367w。

PubMed ID

19530681 (在PubMed

]

文摘

设计并合成一系列3-acylindole-1-benzylcarboxylic酸而寻找PPARgamma调制器与额外的温和内在PPARalpha争胜活动。2 - (3 - ((3 - (4-Chlorobenzoyl) 2-methyl-6 - 1 h-indol-1-yl] (trifluoromethoxy)甲基]板式换热器noxy] - (2 r) -butanoic酸(12 d)被确认为这样一个代理中展示了强大的功效降低葡萄糖和脂质在多种动物模型显著减毒副作用如液体潴留和心脏体重增加与PPARgamma受体激动剂。12 d的适度的PPARalpha活动不仅促进了代理的能力管理血脂水平但似乎也会加强其PPARgamma功效降低临床糖尿病动物模型的血糖水平。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非诺贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
非诺贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节