的合成和生物活性L-tyrosine-based PPARgamma受体激动剂分子量降低。

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刘公斤,兰伯特MH, ayscu啊,亨特BR, Leesnitzer LM,奥利弗WR Jr Plunket KD,许他,施特恩巴赫DD,威尔逊TM

的合成和生物活性L-tyrosine-based PPARgamma受体激动剂分子量降低。

地中海Bioorg化学。2001年12月17日,11 (24):3111 - 3。

PubMed ID

11720854 (在PubMed

]

文摘

一系列PPARgamma受体激动剂合成的酪氨酸结合低分子量N-substituents。最有效的模拟,吡咯(4 e)、6.9 nm的K (i)和4.7 nm的EC (50) PPARgamma绑定和功能分析,分别。吡咯(4 e),容易合成的酪氨酸甲酯在四个步骤,也展示了一种啮齿动物模型体内活动的2型糖尿病。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	580年	N /一个	N /一个	细节
吡格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	630年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节