回顾glitazars:噻吩取代恶唑含alpha-ethoxy phenylpropanoic酸衍生品高度有效的PPARalpha /γ双重受体激动剂在啮齿动物没有不利影响。
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回顾glitazars:噻吩取代恶唑含alpha-ethoxy phenylpropanoic酸衍生品高度有效的PPARalpha /γ双重受体激动剂在啮齿动物没有不利影响。
地中海Bioorg化学。2011年5月15日,21日(10):3103 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.03.020。Epub 2011年3月28日。
- PubMed ID
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21450468 (在PubMed]
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为了开发安全、有效的治疗代谢紊乱,小说噻吩取代恶唑含alpha-alkoxy-phenylpropanoic酸衍生品设计是高度有效的PPARalpha /γ双重受体激动剂。这些化合物被发现在picomolar有效浓度。铅化合物18 d已成为非常有效的PPARalpha /γ双重受体激动剂证明有效的治疗糖尿病药和降低活动在很低的剂量,没有表现出任何重要的啮齿动物毒性的迹象。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 50 N /一个 N /一个 细节