7 - 6 -(1,1 -二甲基乙基)(2-ethyl-2H-1 2 4-triazol-3-ylmethoxy) 3 - (2-fluorophenyl) 1、2, 4-triazolo [4 3 b]哒嗪:γ-氨基丁酸的功能选择性(a) (GABA (a)) alpha2 / alpha3-subtype选择性受体激动剂,有力的抗焦虑的活动但不镇静在动物模型。
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联赛RW, Madin Guiblin,罗素MG,摩尔千瓦,米钦森,Sohal B,派克,库克SM, Ragan IC,麦凯南RM,怪癖K,摩天P,马歇尔G,汤普森SA Wafford KA,道森GR, Atack JR,哈里森T,卡斯特罗杰,LJ
7 - 6 -(1,1 -二甲基乙基)(2-ethyl-2H-1 2 4-triazol-3-ylmethoxy) 3 - (2-fluorophenyl) 1、2, 4-triazolo [4 3 b]哒嗪:γ-氨基丁酸的功能选择性(a) (GABA (a)) alpha2 / alpha3-subtype选择性受体激动剂,有力的抗焦虑的活动但不镇静在动物模型。
J地中海化学。2005年11月17日,48 (23):7089 - 92。
- PubMed ID
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16279764 (在PubMed]
- 文摘
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有越来越多的证据表明,化合物选择性的γ-氨基丁酸(A) (GABA (A)) alpha2 -和/或alpha3-subtypes可能保持理想的非选择性苯二氮卓类抗焦虑药活动,但有一种改进的副作用。这里我们描述一系列小说的GABA (a) alpha2 / alpha3 subtype-selective受体激动剂导致识别开发候选人的17日,或服用不具有镇静作用的抗焦虑药在临床前动物试验。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 唑吡坦 γ-氨基丁酸受体亚基alpha - Ki (nM) 27 N /一个 N /一个 细节 唑吡坦 γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 唑吡坦 γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 Ki (nM) 380年 N /一个 N /一个 细节