配体功效和力量重组alpha2肾上腺素能受体:agonist-mediated [35 s] GTPgammaS绑定。
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碧玉JR Lesnick JD、昌路Yamanishi党卫军,Chang TK,许SA威吓哒,Bonhaus DW, Eglen RM
配体功效和力量重组alpha2肾上腺素能受体:agonist-mediated [35 s] GTPgammaS绑定。
生物化学杂志。1998年4月1;55 (7):1035 - 43。
- PubMed ID
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9605427 (在PubMed]
- 文摘
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α2肾上腺素能受体(alpha2 AR)调解的三磷酸鸟苷5 ' - o - (gamma-thio) ([35 s] GTPgammaS)隔离膜通过receptor-catalyzed交换(35 s] GTPgammaS GDP。在目前的研究中,我们使用[35 s] GTPgammaS整合的内在活性和效力的受体激动剂和拮抗剂在克隆老鼠alpha2a / d和人类alpha2a alpha2b, alpha2c ARs。完整的受体激动剂(35 s) GTPgammaS绑定膜增加了两到三倍。对手没有增加35 [s] GTPgammaS绑定但竞争性抑制agonist-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定。化合物与内在活动不到完整的受体激动剂的去甲肾上腺素(NE)和肾上腺素(EPI)能够得罪agonist-stimulated [35 s] GTPgammaS绑定。的论争的属性特征的alpha2 AR配体数量在每个alpha2 AR亚型。受体激动剂效力的等级次序选择化合物在人类受体(内在活动与NE相比,定义为1.0)是:alpha2a: Dexmedetomidine(0.73) >胍那苄英国- 14304(1.02)(0.38)> >可乐定(0.32)> st - 91 (0.63) > (1.00)。alpha2b: Dexmedetomidine(1.10) >可乐定(0.18)>胍那苄(0.71)> NE (1.00) > st - 91(0.44) >英国- 14304 (0.59)。alpha2c: Dexmedetomidine (1.03) > NE(1.00) >英国- 14304 (0.75)> st - 91(0.32) >或=可乐定(0.23)> >胍那苄(0)。这份报告提供了一个功能描述人类和小鼠的肾上腺素能受体配体alpha2a / d AR。这也说明了35 [s]的效用GTPgammaS合并作为一种功能性受体激活的标志。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Brimonidine Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 213.8 N /一个 N /一个 细节 Brimonidine Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 954.99 N /一个 N /一个 细节 Brimonidine Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 1949.84 N /一个 N /一个 细节 可乐定 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 61.66 N /一个 N /一个 细节 可乐定 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 69.18 N /一个 N /一个 细节 可乐定 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 134.9 N /一个 N /一个 细节 Dexmedetomidine Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 13.18 N /一个 N /一个 细节 胍那苄 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 21.88 N /一个 N /一个 细节 胍那苄 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 281.84 N /一个 N /一个 细节 胍法辛 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 93.33 N /一个 N /一个 细节 胍法辛 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 1380.38 N /一个 N /一个 细节 Lofexidine Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 14.45 N /一个 N /一个 细节 萘甲唑林 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 20.89 N /一个 N /一个 细节 Oxymetazoline Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 7.24 N /一个 N /一个 细节 Oxymetazoline Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 1778.28 N /一个 N /一个 细节 Oxymetazoline Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 239.88 N /一个 N /一个 细节 哌唑嗪 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 794.33 N /一个 N /一个 细节 哌唑嗪 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 89.13 N /一个 N /一个 细节 赛洛唑啉 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 15.14 N /一个 N /一个 细节 赛洛唑啉 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 1047.13 N /一个 N /一个 细节 赛洛唑啉 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 128.82 N /一个 N /一个 细节 育亨宾 Alpha-2A肾上腺素能受体 Ki (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节 育亨宾 Alpha-2B肾上腺素能受体 Ki (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节 育亨宾 Alpha-2C肾上腺素能受体 Ki (nM) 0.55 N /一个 N /一个 细节