雌激素受体配体。第1部分:发现亚型选择性的类黄酮。

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陈重,戴克斯特KD, Birzin等,弗里施K,陈W,杨欧美,莫斯利RT, DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。第1部分:发现亚型选择性的类黄酮。

Bioorg地中海化学。2004年3月22日,14(6):1417 - 21所示。

PubMed ID
15006374 (在PubMed
]
文摘

一个类的类黄酮表现出高度的选择性ERalpha ERbeta被发现。最活跃的模拟6 ERalpha-selective被发现66倍,并演示了子宫雌二醇对抗。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 92年 N /一个 N /一个 细节
染料木黄酮 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.8 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 12 N /一个 N /一个 细节