基于碎片的药物发现的最新进展。

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康格里夫M，切萨里G，蒂西D，伍德海德AJ

基于碎片的药物发现的最新进展。

中华医学化学杂志，2008年7月10日;51(13):3661-80。doi: 10.1021 / jm8000373。Epub 2008 5月6日。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 1 - 2, 6-dimethylphenoxy propan-2-amine	尿激酶型纤溶酶原激活剂	IC 50 (nM)	> 1000000	N/A	N/A	细节
(S) 2 - [(R) 3-amino-4 - (2-fluorophenyl)丁酰]1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	23	N/A	N/A	细节
1 -甲胺(1-phenylcyclopentyl)	二肽基肽酶4	IC 50 (nM)	40000	N/A	N/A	细节
2 -苯并[b] thiophen-6-ol (4-hydroxyphenyl)	雌激素受体	EC 50 (nM)	1400	N/A	N/A	细节
2-Amino-1H-benzimidazol-5-ol	尿激酶型纤溶酶原激活剂	IC 50 (nM)	200000	N/A	N/A	细节
2-Amino-3-Methyl-1-Pyrrolidin-1-Yl-Butan-1-One	二肽基肽酶4	Ki (nM)	2000	N/A	N/A	细节
2-Amino-6-Chloropyrazine	周期蛋白依赖性激酶2	IC 50 (nM)	350000	N/A	N/A	细节
4 - (2-aminoethoxy) - n - (3-chloro-2-ethoxy-5-piperidin-1-ylphenyl) 3, 5-dimethylbenzamide	尿激酶型纤溶酶原激活剂	IC 50 (nM)	72	N/A	N/A	细节
4 - [(6-chloropyrazin-2-yl)氨基]benzenesulfonamide	周期蛋白依赖性激酶2	IC 50 (nM)	9100	N/A	N/A	细节
6 - (4 - {(1 s, 2 s) 2-amino-1 -[羰基酯基]3 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] 3-oxopropyl}苯)1 h -(1、2、4)TRIAZOLO PYRIDIN-4-IUM(1、5)	二肽基肽酶4	Ki (nM)	4.３	N/A	N/A	细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	细节
N - [(2 r, 3 s) 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl] 4-methoxy-2, 3, 6-TRIMETHYLBENZENESULFONAMIDE	凝血酶原	IC 50 (nM)	12000	N/A	N/A	细节
N -[3 -(氨甲基)苄]乙脒	一氧化氮合成酶，大脑	Ki (nM)	7300	N/A	N/A	细节
雷洛昔芬	雌激素受体	EC 50 (nM)	22	N/A	N/A	细节