作为小说雌激素受体配体合成3-alkyl萘。

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作为小说雌激素受体配体合成3-alkyl萘。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5075 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.121。Epub 2008 8月5。

PubMed ID
18722117 (在PubMed
]
文摘

一系列的雌激素受体配体合成了基于3-alkyl萘脚手架使用一个分子内enolate-alkyne cycloaromatization的关键一步。这些化合物的几个轴承C6-OH组被证明是高亲和力配体。所有化合物都有类似的ERalpha和ERbeta亲和力低摩尔从微摩尔的。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α Ki (nM) 2 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β Ki (nM) 23 N /一个 N /一个 细节