作为选择性环氧合酶-1抑制剂的“桥接”二苯乙烯衍生物。

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Handler N, Brunhofer G, Studenik C, Leisser K, Jaeger W, Parth S, Erker T

作为选择性环氧合酶-1抑制剂的“桥接”二苯乙烯衍生物。

生物医学化学，2007年9月15日;15(18):6109-18。Epub 2007 6月20日。

PubMed ID

17604631 (PubMed视图

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摘要

白藜芦醇((E)-3,4'，5-三羟基-二苯乙烯)是一种在多种植物中发现的植物抗癌素，表现出非选择性环氧合酶-1 (COX-1)和环氧合酶-2 (COX-2)抑制作用。为了寻找更多选择性的COX抑制剂，合成了一系列桥接二苯乙烯衍生物，并对其体外抑制COX-1和COX-2的能力进行了评价。这些化合物表现出较高的COX-1抑制率，其中最有效的化合物表现出亚微摩尔IC(50)值和高选择性指数。还使用经典的LIE方法开发了cox抑制活性的预测模型，从而为我们的分子样本提供了一致的对接数据。因此，苯基取代的1,2-二氢萘衍生物和1h -茚衍生物代表了一类新型的高选择性COX-1抑制剂，并为体内研究提供了有前途的候选药物。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	100000	N/A	N/A	细节
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	35	N/A	N/A	细节
白藜芦醇	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	996	N/A	N/A	细节