塞来昔布类似物具有N - (4-nitrooxybutyl) piperidin-4-yl或N - (4-nitrooxybutyl) 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridin-4-yl一氧化氮供体一半:合成、生物评价和一氧化氮释放研究。

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Chowdhury MA Abdellatif KR,董Y, Yu G,黄Z,拉赫曼M, D Das,委拉斯凯兹CA, Suresh先生呈递EE

塞来昔布类似物具有N - (4-nitrooxybutyl) piperidin-4-yl或N - (4-nitrooxybutyl) 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridin-4-yl一氧化氮供体一半:合成、生物评价和一氧化氮释放研究。

Bioorg地中海化学。2010年2月15;20 (4):1324 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.014。Epub 2010年1月11日。

PubMed ID

20097072 (在PubMed

]

文摘

一批新的混合一氧化氮(NO)释放抗炎(AI) coxib高活性化合物(NO-coxibs)其中para-tolyl一部分出现在塞来昔布是由N -取代(4-nitrooxybutyl) piperidyl 15 A - b,或N - (4-nitrooxybutyl) 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridyl 17 A - b,任何捐助者不合成了一半。所有化合物释放一个低数量的没有在孵化磷酸缓冲盐(PBS) pH值7.4 (2.4 -5.8%)。相比之下,没有公布的比例较高(3.1 -8.4%)当这些硝酸提取l -半胱氨酸的高活性化合物被孵化的存在。体外COX-1 / cox - 2同工酶抑制作用的研究显示,这一群体的化合物是适度更有效,因此选择性,相对于COX-1 cox - 2酶的抑制剂。人工智能结构与活性关系获得的数据显示,化合物有MeSO2 cox - 2药效基因表现出优越的AI活性类似物相比,有一个H2NSO2取代基。化合物具有药效基因MeSO2 cox - 2与N - (4-nitrooxybutyl) piperidyl (ED50 = 132.4毫克/公斤po),或N - (4-nitrooxybutyl) 1, 2, 3, 6-tetrahydropyridyl (ED50 = 118.4毫克/公斤po),一部分表现出类似阿司匹林的AI效力概要(ED50 = 128.7毫克/公斤po),但低于布洛芬(ED50 = 67.4毫克/公斤po)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节