塞来昔布高活性化合物拥有diazen-1-ium-1, 2-diolate一氧化氮供体一半:合成、生物评价和一氧化氮释放研究。

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黄Abdellatif KR, Chowdhury妈,委拉斯凯兹CA, Z,董Y, Das D, Yu G, Suresh先生呈递EE

塞来昔布高活性化合物拥有diazen-1-ium-1, 2-diolate一氧化氮供体一半:合成、生物评价和一氧化氮释放研究。

Bioorg地中海化学。2010年8月1;20 (15):4544 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.06.022。Epub 2010年6月8日。

PubMed ID

20576432 (在PubMed

]

文摘

一类新的抗炎(AI)铜铁试剂合成高活性化合物在diazen-1-ium-1, 2-diolato铵盐,及其O(2)甲基和O (2) -acetoxyethyl衍生品、一氧化氮(NO)供体被直接连接到一个芳基碳半个塞来昔布模板。没有释放的百分比O(2)甲基和O (2) -acetoxyethyl化合物高(18.0 -37.8%的理论最大释放一个分子NO /母体化合物的分子)在孵化鼠血清的存在,相对于孵化与磷酸缓冲盐(PBS) pH值7.4 (3.8 -11.6%)。所有化合物表现出弱的抑制COX-1同工酶(IC (50) = 5.8 - -17.0 microM范围)与薄弱或适度抑制cox - 2的同工酶(IC (50) = 1.6 - -14.4 microM范围)。最强大的人工智能代理5 - [4 - (O(2)铵diazen-1-ium-1, 2-diolato)苯基]1 - (4-sulfamoylphenyl) 3-trifluoromethyl-1h-pyraz ole展出约四倍的力量,两个比观察各自的参考药物阿司匹林和布洛芬。beplayapp这些研究表明使用铜铁试剂模板构成合理药物设计方法针对人工智能发展的药物不会引起胃不适,或提高血压和诱导血小板聚集与一些选择性cox - 2抑制剂的使用有关。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	65年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节