的合成、生物评价和分子对接研究stellatin衍生品作为环氧酶(COX-1, cox - 2)抑制剂和抗炎剂。

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Gautam R, Jachak SM, Kumar V, Mohan CG

的合成、生物评价和分子对接研究stellatin衍生品作为环氧酶(COX-1, cox - 2)抑制剂和抗炎剂。

地中海Bioorg化学。2011年3月15日,21 (6):1612 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.116。Epub 2011 2月2。

PubMed ID

21345672 (在PubMed

]

文摘

Stellatin(4),隔绝Dysophylla stellata环氧合酶(COX)抑制剂。目前的研究报道的合成和生物评价新的COX-1 stellatin衍生品,cox - 2抑制和抗炎活动。八个衍生品显示更明显比stellatin和cox - 2抑制,17和21表现出最高的cox - 2抑制。他们也表现出显著的抗炎活动TPA-induced小鼠耳肿胀试验及其抗炎作用超过stellatin和吲哚美辛在0.5毫克/耳朵。抗氧化活性的衍生物进一步评估在16日和17日显示有效的对DPPH自由基清除活性和abt自由基。分子对接研究显示绑定取向stellatin及其衍生物COX-1和cox - 2的活跃的网站,从而有助于设计有效的抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	150年	N /一个	N /一个	细节