diazen-1-ium-1, 2-diolated一氧化氮供体酯前体药物的3 - (4-hydroxymethylphenyl) 4 - 5 (4-methanesulfonylphenyl) h-furan-2-one:合成、生物评价和一氧化氮释放研究。

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diazen-1-ium-1, 2-diolated一氧化氮供体酯前体药物的3 - (4-hydroxymethylphenyl) 4 - 5 (4-methanesulfonylphenyl) h-furan-2-one:合成、生物评价和一氧化氮释放研究。

地中海Bioorg化学。2011年7月1;21 (13):3951 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.017。2011年5月14日Epub。

PubMed ID

21641217 (在PubMed

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文摘

一种新颖的混合硝酸oxide-releasing抗炎(AI)酯前体药物(NONO-coxib 14)在一个O (2) -acetoxymethyl 1 - (2-carboxypyrrolidin-1-yl) diazen-1-ium-1 2-diolate (O (2) -acetoxymethyl PROLI带头/不)任何捐助者不一半是共价耦合CH(2)哦组3 - (4-hydroxymethylphenyl) 4 - 5 (4-methylsulfonylphenyl) h-furan-2-one(12),合成。前体药物14日发布了一个低数量的无(4.2%)在孵化与磷酸盐缓冲剂(PBS) 7.4 pH值明显高于(34.8%的两个分子的理论最大释放NO /父混合酯前体药物分子)在培养大鼠血清的存在。这些孵化研究表明没有和母体化合物12将释放药物前体14在体内非特异性血清酯酶的乳沟。前体药物酯14是一个选择性cox - 2抑制剂表现出人工智能活动(ED(50) = 72.2更易/公斤po)之间的参考药物塞来昔布(ED (50) = 30.9 mumol /公斤po)和布洛芬(ED (50) = 327 mumol /公斤po)。没有捐赠者化合物14展出增强抑制phenylephrine-induced孤立的肠系膜动脉血管收缩与观察到的控制条件。这些研究表明混合酯AI /不捐赠高活性化合物(NONO-coxibs)构成合理药物设计概念针对选择性cox - 2抑制人工智能的发展缺乏不良心血管反应的药物。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节