新型镇痛药/抗炎药:diarylpyrrole乙酸乙酯具有一氧化氮释放特性。

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Biava M, Porretta GC, Poce G, Battilocchio C,阿方索,Rovini M,瓦伦蒂,Giorgi G,回复中V,马特利,Testai L, Sautebin L,罗西,爸爸G, Ghelardini C, Di凯撒Mannelli L,西奥达尼,Anzellotti P,布鲁诺,Patrignani P, Anzini M

新型镇痛药/抗炎药:diarylpyrrole乙酸乙酯具有一氧化氮释放特性。

J地中海化学。2011年11月24日,54 (22):7759 - 71。doi: 10.1021 / jm200715n。Epub 2011年10月31日。

PubMed ID

21992176 (在PubMed

]

文摘

设计的化合物能够抑制环氧合酶(COX)和释放一氧化氮(NO)应该引起药物具有整体安全概要胃肠道和心血管系统。在此我们报告一个新的pyrrole-derived nitrooxy酯(11 j), cyclooxygenase-2 (cox - 2)选择性抑制剂具有不释放属性,生成新的分子的目标能强烈抑制这种同种型和减少相关的副作用。考虑nitrooxy酯的代谢转换成相应的醇类,我们也研究了衍生品12 j。所有化合物被证明是非常有效的和选择性cox - 2抑制剂;nitrooxy衍生品展示有趣的来自体内的一氧化氮vasorelaxing属性。化合物11 c、11 d, 12 c,和12 d被选作进一步的体内研究highlited良好的抗炎和antinociceptive活动。最后,两个选择的化合物(11和12 c)进行人体全血(HWB)分析证明是优惠的cox - 2抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节