COX-2抑制剂的混合荧光偶联物:寻找COX-2同工酶成像癌症生物标志物

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Bhardwaj A, Kaur J, Sharma SK, Huang Z, Wuest F, Knaus EE

COX-2抑制剂的混合荧光偶联物:寻找COX-2同工酶成像癌症生物标志物

生物医学化学杂志2013年1月1日;23(1):163-8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.131。Epub 2012年11月9日

PubMed ID

23200247 (PubMed视图

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摘要

观察到环氧化酶-2 (COX-2)同工酶在多种类型的癌症中过表达，相对于在邻近的非癌组织中，促使本研究制备了一组混合荧光偶联物，其中COX抑制剂布洛芬，(S)-萘普生，乙酰水杨酸，氯洛氧昔布类似物和塞来昔布通过连接基团偶联到acridone，丹酚或罗丹明B荧光团。在这组化合物中，布洛芬-吖啶酮缀合物(10)表现出强大的选择性COX-2抑制作用(COX-2 IC(50)=0.67 muM;SI=110.6)，但其荧光发射(lambda(em)= 417,440 nm)不适用于过表达COX-2同工酶的癌细胞的荧光成像。相比之下，塞来昔布-丹基缀合物(25)表现出略低的COX-2效价和选择性(COX-2 IC(50)=1.1 muM;SI>90)优于共轭10，并且具有更好的荧光发射(λ (em)=500 nm)。最终，一种塞来昔布-罗丹明B缀合物(28)表现出中等的COX-2效力和选择性(COX-2 IC(50)=3.9 muM;SI>25)具有最佳的荧光发射(lambda(em)=580 nm)，成为使用过表达COX-2同工酶的结肠癌细胞系进行荧光成像的最有前途的生物标志物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	2400	N/A	N/A	细节
塞来昔布	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	70	N/A	N/A	细节
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	1100	N/A	N/A	细节
甲氧萘丙酸	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	12400	N/A	N/A	细节
万	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	480	N/A	N/A	细节