DNA克隆、鉴定和抑制研究的alpha-carbonic致病性弧菌的脱水酶。

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Del Prete年代,Isik年代,Vullo D, De Luca V, Carginale V, Scozzafava, Supuran CT,卡帕索C

DNA克隆、鉴定和抑制研究的alpha-carbonic致病性弧菌的脱水酶。

J地中海化学。2012年12月13日,55岁(23):10742 - 8。doi: 10.1021 / jm301611m。Epub 2012年12月4。

PubMed ID
23181552 (在PubMed
]
文摘

我们克隆、纯化和表征一个alpha-carbonic脱水酶(EC 4.2.1.1 CA)从人类致病性弧菌VchCA。新酶具有显著的催化活性,抑制研究磺酰胺类和氨基磺酸盐检测了大量低摩尔抑制剂,其中methazolamide,乙酰唑胺,ethoxzolamide, dorzolamide, brinzolamide, benzolamide, indisulam (KI值范围在0.69 - -8.1海里)。碳酸氢盐是这种细菌的毒力因子和自ethoxzolamide抑制体内毒性,我们建议VchCA可能抗生素发展的目标,利用很少的作用机制认为直到现在。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
塞来昔布 碳酸酐酶2 Ki (nM) 21 N /一个 N /一个 细节
Sulthiame 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 N /一个 N /一个 细节
Valdecoxib 碳酸酐酶2 Ki (nM) 43 N /一个 N /一个 细节