调查特异性抑制的azepinomycin鸟嘌呤酶:歧视之间的自然杂环抑制剂及其合成核苷类似物。

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Chakraborty年代,国王在北半球,什拜因JC Hosmane RS

调查特异性抑制的azepinomycin鸟嘌呤酶:歧视之间的自然杂环抑制剂及其合成核苷类似物。

地中海Bioorg化学。2012年12月1;22 (23):7214 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.09.053。Epub 2012 10月2。

PubMed ID

23084905 (在PubMed

]

文摘

在我们长期和广泛的程序探讨构效关系的自然产物azepinomycin及其类似物鸟嘌呤酶的抑制嘌呤救助途径的一个重要酶的核酸代谢,它成为必要的调查,如果核苷类似物的杂环azepinomycin,可能形成体内,会比父母或多或少有效的杂环。为此,我们都有后azepinomycin(1)及其两个非对映的核苷类似物(2和3),使用一种修改,更高效的过程,生化检查这三个化合物与哺乳动物的鸟嘌呤酶。我们的研究结果表明,天然产品至少强200倍的对鸟嘌呤酶的抑制与其核苷类似物相比,观察到K (i)的azepinomycin(1)对兔肝鸟嘌呤酶= 2.5 (+ / - -0.6)x10 (6) M,而K (i)的化合物2 = 1.19 (+ / - -0.02)x10 (4) M和化合物3 = 1.29 (+ / - -0.03)x10 (4) M .它也指出,虽然IC(50)值azepinomycin对鸟嘌呤酶在细胞培养中一直被报道,没有抑制研究和K (i)与一个纯粹的哺乳动物的酶所记载。此外,我们第一次,确定绝对构型的6组2和3用构象分析耦合的二维(1)H NMR NOESY。

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Pentostatin	腺苷脱氨酶	Ki (nM)	0	N /一个	N /一个	细节