10-Propargylaminopterin和烷基同系物的甲氨蝶呤叶酸代谢的抑制剂。

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10-Propargylaminopterin和烷基同系物的甲氨蝶呤叶酸代谢的抑制剂。

J地中海化学。1982年7月,25 (7):877 - 80。

PubMed ID

7108907 (在PubMed

]

文摘

报道antifolate活动针对白血病L1210的N - [14 - [[(2-amino-4-hydroxy-6-quinazolinyl)甲基]-propargylamino]苯甲酰]]-L-glu tamic酸通过强有力的抑制thymidylate合酶(EC 2.1.1.45)促使美国包括炔丙基集团的研究影响叶酸代谢、膜运输取代10-methyl组甲氨蝶呤与其他组。随着丙(8 a)和甲氨蝶呤的辛(8 b)同系物,炔丙基化合物8 c是准备评估。8 a, b的合成是通过一个标准的多步序列涉及制备侧链前体通过甲苯磺酸盐中间体,然后再与6 -(溴乙基)2、烷基化4-pteridinediamine氢溴酸盐。侧链前体8 c是由直接烷基化N -二乙酯(4-aminobenzoyl) -L-glutamate炔丙基溴和分开持平胺dipropargyl副产物的结合方法,包括dry-column色谱和再结晶。后续步骤导致8 c就像那些用于准备8 a, b。生物评估的三个化合物的研究对酶抑制的影响[(二氢叶酸还原酶(EC 1.5.1.3)和thymidylate合成酶)],L1210细胞生长抑制作用,细胞膜运输各种小鼠细胞类型(L210, S180、埃利希和上皮),体内(老鼠)活动和L1210白血病和S180腹水,老鼠和等离子间隙。体内的结果对S180腹水提供证据表明,8 c可能有一个更好的比甲氨蝶呤治疗指数对这个肿瘤,但没有其他的结果从这些化合物显示重要的优势在甲氨蝶呤。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲氨蝶呤	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	75000年	N /一个	N /一个	细节