小说boron-containing模抗:合成和初步的生物学和结构评估。
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雷诺兹RC,坎贝尔SR、Fairchild RG Kisliuk RL, Micca PL,女王科幻,赖尔登JM, Sedwick WD, Waud WR,梁AK, Dixon RW,苏玲WJ Borhani DW
小说boron-containing模抗:合成和初步的生物学和结构评估。
J地中海化学。2007年7月12日,50 (14):3283 - 9。Epub 2007年6月15日。
- PubMed ID
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17569517 (在PubMed]
- 文摘
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两个boron-containing ortho-icosahedral碳硼烷合成亲脂性的抗,和他们的三元配合物的晶体结构与人类二氢叶酸还原酶(DHFR)和dihydronicotinamide腺嘌呤二核苷酸磷酸测定。化合物筛选活动对DHFR六来源(人类,老鼠肝、卡氏肺孢子虫、刚地弓形虫,鸟结核分枝杆菌、干酪乳杆菌)和显示良好的对这些酶适度的活动。还测试了抗菌活性的化合物l .干酪乳杆菌,结核分枝杆菌H37Ra, 3 m . avium菌株,对七种不同的人类肿瘤细胞系细胞毒性的活动。抗菌和细胞毒性活动是适度的,其中一个样本,closo-carborane 4,显示大约10倍大的活动。beplayapp越有毒nido-carborane 2也测试作为一个候选硼中子俘获疗法,但显示肿瘤保留差和低选择性比硼分布在肿瘤组织和正常组织。