苯并- cyclohexanomazindol类似物作为潜在的抑制剂的可卡因多巴胺转运蛋白的结合位点。

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胡莉WJ Ahmad佛罗里达大学,Koletar J,凯利L, L,品牌Kopajtic助教

苯并- cyclohexanomazindol类似物作为潜在的抑制剂的可卡因多巴胺转运蛋白的结合位点。

J地中海化学。2002年9月12日,45 (19):4110 - 8。

PubMed ID

12213054 (在PubMed

]

文摘

一系列马吲哚(1)homomazindol(2),和bishomomazindol(3)衍生品与苯并或cyclohexano环融合在不同网站准备作为特别行政区的一部分研究,以确定增加脂肪族和芳香族亲油性的影响选择在体外实验中用来识别潜在cocaine-like和可卡因对抗活动。很好(IC(50) = 2 - 3海里)抑制[(3)H]赢得35428年和[(125)我]RTI-55绑定在老鼠或豚鼠纹状体膜和HEK细胞表达cDNA人类多巴胺转运体(HEK-hDAT) 8所示,9-benzomazindol 25和9,10-benzohomomazindol 28。所有新化合物较弱的抑制剂((3)H)比1和2 DA HEK-hDAT细胞吸收。没有改善的约束力的选择性比(泽特/ DAT和NET/DAT)被发现相比,2。化合物25 - 28显示相当大的增加和1在吸收/绑定歧视比率DAT(311.0和182.1 vs 0.9),泽特(33.6和127.3 vs 1.9),和净(7.3和10.0 vs 0.3)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	42.6	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	50	N /一个	N /一个	细节