碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质同工酶十三世和芳香杂环磺胺类药:一种新的药物设计的目标。

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Lehtonen JM Parkkila年代,Vullo D,极,Scozzafava Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质同工酶十三世和芳香杂环磺胺类药:一种新的药物设计的目标。

Bioorg地中海化学。2004年7月16日,14 (14):3757 - 62。

PubMed ID

15203157 (在PubMed

]

文摘

新发现的抑制胞质碳酸酐酶同工酶十三世(CA十三世)调查了一系列芳香杂环磺酰胺类,包括一些临床使用衍生品,如乙酰唑胺、methazolamide, dichlorophenamide dorzolamide, valdecoxib。抑制生理数据相关的同功酶I和II(胞质形式)和肿瘤相关的同工酶第九(跨膜)也提供了比较。一个非常有趣的和不寻常的抑制对CA十三与这些磺胺类药已被观察到。临床使用的化合物(除了valdecoxib,疲软的CA十三抑制剂)强有力地抑制CA十三,Ki 17-23纳米的范围内,而磺胺、卤代磺胺,homosulfanilamide, 4-aminoethylbenzenesulfonamide, orthanilamide稍微不那么有效,Ki 32-56纳米的范围内。几个低摩尔(Ki的范围1.3 - -2.4海里)CA十三抑制剂也被发现,它们都属于sulfanilyl-sulfonamide类型的抑制剂,其中aminobenzolamide是最著名的代表。主要因为CA十三是一个活跃的同工酶表达的唾液腺,肾、脑、肺、肠道,子宫、睾丸,在pH调节可能起着重要的作用,其抑制磺胺类药可能导致新的治疗应用这类药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	碳酸酐酶2	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节