小说pyrrole-containing孕激素受体调节剂。
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柯林斯,Hudak V,本德R, Fensome A, P,米勒L, Winneker RC,张Z,朱Y,科恩J, Unwalla RJ,“J
小说pyrrole-containing孕激素受体调节剂。
地中海Bioorg化学。2004年5月3日,14 (9):2185 - 9。
- PubMed ID
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15081005 (在PubMed]
- 文摘
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4-dihydro-2H一系列1——[d] [3, 1] -benzoxazin-2-one, 3-dihydro - [3 h] -indol-2-one包含6 -或5,分别附加取代吡咯合成和评估的能力调节半个孕激素受体(PR)的活性。关键结构变化吡咯的半个这些分子被证明化合物是否有预测的影响表现为PR受体激动剂或拮抗剂。化合物5 ()-cyano-2()吡咯啉(例如,32、33和38)被证明是有效的公关受体激动剂(EC (50) ' s(1.1, 1.8,和2.8 nM,分别)。化合物5 ()-nitro-2()吡咯啉(例如,34和36)被证明是公关拮抗剂(IC(50)的年代分别为180和36海里)。