桥接androstenediol ER-beta选择性SERMs类似物。

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暴雪助教,古德C,陈W, Birzin ET, Mojena M, Tudela C,陈F, Knecht K,苏问,Kraker B,福尔摩斯,Rohrer SP,哈蒙德毫升

桥接androstenediol ER-beta选择性SERMs类似物。

Bioorg地中海化学。2007年5月15日,17 (10):2944 - 8。Epub 2006年12月21日。

PubMed ID
17448656 (在PubMed
]
文摘

一系列的架桥androstenediol衍生品准备。桥接化合物表现出减少ER-beta选择性相对于uncyclized类似物。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.4 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α EC 50 (nM) 0.75 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β EC 50 (nM) 2.1 N /一个 N /一个 细节
睾酮 雄性激素受体 集成电路50 (nM) 2.7 N /一个 N /一个 细节
睾酮 雌激素受体α 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节