11 beta-alkyl-delta9-19-nortestosterone衍生品:高亲和性配体和强有力的雄激素受体的部分受体激动剂。
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11 beta-alkyl-delta9-19-nortestosterone衍生品:高亲和性配体和强有力的雄激素受体的部分受体激动剂。
J地中海化学2004 10月7;47 (21):4985 - 8。
- PubMed ID
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15456242 (在PubMed]
- 文摘
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我们报告小说甾体的合成雄激素受体配体包括11 beta-alkyl-delta 19-nortestosterone(9)衍生品。这些化合物结构相关antiprogestin, antiglucocorticoid,抗雄激素药物米非司酮(RU486)。Nortestosterone类似轴承11 beta-octyl和11 beta-decyl侧链紧密结合重组AR蛋白(IC (50) = 6.6 nM和IC(50) = 0.8海里),阻止AR二聚作用,对前列腺癌细胞LNCaP展览活动,包括部分AR受体激动剂与低antiglucocorticoid活动。