2-aralkoxyadenosines:有效和选择性冠状动脉A2腺苷受体受体激动剂。
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Ueeda M,汤普森RD,阿罗约LH,奥尔森RA
2-aralkoxyadenosines:有效和选择性冠状动脉A2腺苷受体受体激动剂。
J地中海化学。1991年4月,34 (4):1340 - 4。
- PubMed ID
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2016708 (在PubMed]
- 文摘
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Langendorff豚鼠心脏兴奋剂效力的化验服务准备一系列的26 2-aralkoxyadenosines A1和A2受体,分别,房室结传导阻滞和冠状动脉血管舒张。所有的类都是弱A1受体受体激动剂,要求浓度大于9 microM心肌梗死导致第二学位。在A2受体2-phenethoxyadenosine 2-phenylalkyladenosines是最有效的。的活动ring-substituted (F, Cl,甲基甲基)2-phenethoxyadenosines增加邻位的不到元不到对位。冠状动脉的EC50s vasoactivity subnanomolar几个para-substituted类似物的范围。最有效的模拟,2 - [2 - (4-methylphenyl)乙氧基的]腺苷19日冠状血管舒张的EC50 190点和44000 A1 / A2选择性比率。芳基噻吩基等组织、indoloyl或萘基也支持A2受体激动剂活性。尽管2-oxoadenosine比2-aminoadenosine血管活性的3倍,苯衍生物的活动明显不同;2-phenoxyadenosine是23倍低于2 - (phenylamino)腺苷(cv - 1808)。