4-Substituted-7-N-alkyl-N-acetyl 2-aminobenzothiazole酰胺:药物类和基于non-xanthine A2B腺苷受体拮抗剂。
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张啊,Brinkman J, Firooznia F,弗洛尔,格里姆斯比J, Gubler ML,哈德角海恩尼斯主街Guertin K,哈米德R, Marcopulos N, Norcross RD,气L,拉姆齐G,谭J,温家宝Y, Sarabu R
4-Substituted-7-N-alkyl-N-acetyl 2-aminobenzothiazole酰胺:药物类和基于non-xanthine A2B腺苷受体拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2010年7月15;20 (14):4140 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.05.056。2010年5月20日Epub。
- PubMed ID
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20541935 (在PubMed]
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7-N-Acetamide-4-methoxy-2-aminobenzothiazole 4-fluorobenzamide(化合物1)被选为一个基于药物类和non-xanthine起点的发现(2 b)受体拮抗剂,因为它轻微的选择性对(1)和(2 a)受体和适度(2 b)效力。SAR文中所述化合物1的探索包括修改7-N-acetamide集团4-methoxy组的替代卤素以及更换p-flouro-benzamide侧链。这项工作最终的鉴定化合物的37 (2 b)效力,适度的选择性和(2)和(1)受体,和良好的啮齿动物PK属性。