合成和生物评价N4-substituted咪唑并和v-triazolo (4、5 d)哒嗪核苷。
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陈Bussolari JC,拉梅什K, Stoeckler JD,科幻,Panzica RP
合成和生物评价N4-substituted咪唑并和v-triazolo (4、5 d)哒嗪核苷。
J地中海化学。1993年12月10日,36 (25):4113 - 20。
- PubMed ID
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8258836 (在PubMed]
- 文摘
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某些N4-substituted的化学合成咪唑并[4,5 d]哒嗪,v-triazolo (4、5 d)哒嗪核苷。在这两个系列,4-chloro类似物,即。4-chloro-1 - (2、3、5-tri-O-acetyl-beta-D-ribofuranosyl)咪唑并[4,5 d] pyr idazine(5)和4-chloro-1 - (2、3、5-tri-O-acetyl-beta-D-ribofuranosyl) -v-triazolo (4、5 - d)哒嗪(5 b),被用作合成纤维到目标核苷。核苷5 b向亲核置换反应远远超过5。试图去5 b总是伴随着4-chloro取代基的位移,而5是方便脱去乙酰基没有氯的损失。生物评估的标题包括核苷抗肿瘤研究和衬底/抑制研究某些purine-metabolizing酶。相应的腺苷类似物。2-aza-3-deazaadenosine(6)和2,8-diaza-3-deazaadenosine (6 b),非常缓慢的反应底物和弱牛腺苷脱氨酶的抑制剂,而肌苷类似物具有高度抗人类嘌呤核苷磷酸化酶。4-benzylamino衍生品很弱的抑制剂腺苷运输到人类红细胞。肌苷、腺苷和选择N4-substituted类似物表现出没有体外细胞毒性对小鼠白血病L1210和黑色素瘤B16转椅。