合成和生物评价17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(17 beta-hsd1)抑制剂基于thieno [2, 3 - d] pyrimidin-4 (3 h)——核心。
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Lilienkampf, Karkola年代,Alho-Richmond年代,Koskimies P,约翰逊N, Huhtinen K, Vihko K, Wahala K
合成和生物评价17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(17 beta-hsd1)抑制剂基于thieno [2, 3 - d] pyrimidin-4 (3 h)——核心。
J地中海化学。2009年11月12日,52 (21):6660 - 71。doi: 10.1021 / jm900928k。
- PubMed ID
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19824648 (在PubMed]
- 文摘
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许多乳房肿瘤激素依赖性,和雌激素,尤其是雌二醇(E2),有一个关键的角色在他们的成长和发展。17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(17 beta-hsd1)是一个女性性类固醇生物合成的关键酶,催化NADPH-dependent减少雌激素酮生物活性雌二醇。在这项研究中,一个图书馆的融合(di) cycloalkeno thieno [2, 3 - d] pyrimidin-4 (3 h)——基于化合物合成和生物活性与17 beta-hsd1颗粒以及细胞试验进行评估。几个thieno [2, 3 - d] pyrimidin-4 (3 h)——基于化合物,0.1分,1妈妈测试浓度,17 beta-hsd1抑制剂被认为是有效的。例如,4 - (3-hydroxyphenylthio) 1、2、7, 8, 9, 10, 11, 13-octahydro-13-oxo - [1] benzothieno (2 ', 3 ': 4、5] -pyrimido (1 a) azepine-3-carboxaldehyde (7 f)是一种最有效的非甾体类17 beta-hsd1抑制剂迄今报告94%重组酶的抑制0.1妈妈测试浓度。重要的是,大部分的这些化合物表现出良好的选择性氧化的同种型17 beta-hsd2和缺乏雌激素效应的雌激素受体(ER)绑定化验。