碳酸酐酶抑制剂。设计的选择性,membrane-impermeant抑制剂针对人类肿瘤相关第九同工酶。

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小凯西,摩根PE、Vullo D, Scozzafava, Mastrolorenzo Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。设计的选择性,membrane-impermeant抑制剂针对人类肿瘤相关第九同工酶。

J地中海化学。2004年4月22日,47 (9):2337 - 47。

PubMed ID

15084132 (在PubMed

]

文摘

得到了一系列的带正电的磺胺类药的反应aminobenzolamide [5 - (4-aminobenzenesulfonylamino) 1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide]三/ tetrasubstituted pyrilium盐具有烷基、芳基或组合在吡啶环烷基和芳基组。这里的新化合物报道化验了四个生理相关的碳酸酐酶的抑制(CA, EC 4.2.1.1)同功酶:胞质hCA I和II, membrane-anchored bCA IV,和膜结合,与肿瘤有关同工酶hCA第九。他们表现出的对所有调查同功酶抑制活动,虽然有不同的配置文件。CA我新的衍生品显示,3 - 12海里的范围,抑制常数的CA II 0.20 - -5.96纳米的范围,对CA IV的范围2.0 - -10.3 nM,第九和CA 3-45海里的范围,分别。这些新的化合物membrane-impermeant由于盐的性格。这些衍生品还测试了他们的抑制活动对Cl (-) / HCO(3)(-)阴离子交换剂AE1:两个衍生品显示抑制微摩尔的低范围的活动,而在这些浓度一个化合物是不活跃的。这些新的肿瘤相关衍生品的高亲和力CA第九及其同工酶膜不渗透性使这种类型的CA抑制剂只有趣的候选人选择性抑制肿瘤相关的同工酶,而不是胞质他们也显示高效力。此外,我们证明在这里第一次CA-AE该公司可以通过相同类型的磺酰胺衍生物抑制。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	7.5	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200年	7.5	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50	7.5	25	细节