Pyrazol-3-propanoic酸衍生品作为小说在人类中性粒细胞白三烯生物合成抑制剂。

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Caliskan B, Luderer年代,Ozkan Y, Werz O, Banoglu E

Pyrazol-3-propanoic酸衍生品作为小说在人类中性粒细胞白三烯生物合成抑制剂。

欧元J地中海化学。2011年10月,46(10):5021 - 33所示。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.08.009。Epub 2011年8月11日。

PubMed ID

21868137 (在PubMed

]

文摘

我们最近提出,化合物4 a - b适度抑制白三烯在人类中性粒细胞(LT)的形成。4 a - b,小说的结构衍生36合成标题化合物,并导致更有效抑制LT生物合成在人类中性粒细胞激活以化合物15次,32-37,第四十一条、第四十二条IC(50)值在1.6 - -3.5范围的妈妈。此外,化合物32岁,35岁,42岁的43和44显示大幅抑制血小板COX-1活动IC(50)为2.5,0.041,0.3,0.9和0.014妈妈,分别导致双重作用的抑制剂。高效力的基础上,在细胞环境中,这些简单pyrazole-3-propanoic酸衍生物可能具有潜在的干预更有效化合物的设计与炎症和过敏性疾病。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节