合成和生物评价N-aryl-4-aryl-1, 3-thiazole-2-amine衍生品直接5-lipoxygenase抑制剂。

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郑Suh J,百胜EK, HG,曹y

合成和生物评价N-aryl-4-aryl-1, 3-thiazole-2-amine衍生品直接5-lipoxygenase抑制剂。

化学生物药物洗脱支架。2012年7月,80 (1):89 - 98。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2012.01371.x。Epub 2012年4月13日。

PubMed ID

22404847 (在PubMed

]

文摘

生物评估N-aryl-4-aryl-1 3-thiazole-2-amine衍生品检查以抗炎活性在体外和体内试验。噻唑化合物显示直接抑制5-lipoxygenase (LOX)白细胞三烯合成的关键酶,参与炎症相关的疾病,包括哮喘和风湿性关节炎。优化生物活性,我们合成了1,3-thiazole-2-amine衍生品和调查结构和活动的关系。5-dimethylphenyl尤其是N - (3) 4 - (4-chlorophenyl) 1, 3-thiazole-2-amine被证明有一个强力的抗炎活性5-LOX抑制剂。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	180年	7.4	25	细节