类的合成和生物评价5-benzylidene-2-phenyl-thiazolinones有力5-lipoxygenase抑制剂。

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Rodl CB Barzen年代,莉儿,Steinhilber D,鲜明的H,霍夫曼B

类的合成和生物评价5-benzylidene-2-phenyl-thiazolinones有力5-lipoxygenase抑制剂。

20 Bioorg医疗化学。2012年6月1;(11):3575 - 83。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.04.003。Epub 2012年4月11日。

PubMed ID

22551629 (在PubMed

]

文摘

一类5-lipoxygenase (5-LO)抑制剂的特点是中央5-benzylidene-2-phenyl-thiazolinone支架合成分子的新系列先前报道系列的修改和扩展。化合物在细胞和胞外试验测试而且对细胞生存能力评估的影响。提出的替代thiazolinone脚手架是必不可少的5-LO抑制活性和non-cytotoxic概要文件。(Z) 5 - (4-methoxybenzylidene) 2 - 5 (naphthalen-2-yl) h-thiazol-4-one (2 k, ST1237),一个强有力的、直接的、non-cytotoxic 5-LO抑制剂与IC(50) 0.12 0.08妈妈和妈妈(测定游离和完整的细胞),提出了一种有前途的优化和发展进一步的调查作为新型抗炎药。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节