7-Substituted 2-phenyl-benzofurans ERβ选择性配体。

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玛纳斯ES Collini MD,考夫曼DH,哈里斯哈,亨德森RA,徐ZB Unwalla RJ,米勒CP

7-Substituted 2-phenyl-benzofurans ERβ选择性配体。

Bioorg地中海化学。2004年10月4,14 (19):4925 - 9。

PubMed ID

15341953 (在PubMed

]

文摘

一系列2 - (4-hydroxy-phenyl)与相对亲脂性的团体-benzofuran-5-ols 7-position的香豆酮制备和ER的亲和力和选择性β测量。许多类似物被发现是有效的和选择性β配体。额外的修改在香豆酮四工位以及3 ' -安置的2-phenyl集团被发现进一步提高选择性。这样的修改导致化合物< 10 nM效力,> 100倍选择性β对ER。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
([5-HYDROXY-2) - 4-HYDROXYPHENYL 1-benzofuran-7-yl)乙腈	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	1152年	N /一个	N /一个	细节
([5-HYDROXY-2) - 4-HYDROXYPHENYL 1-benzofuran-7-yl)乙腈	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
(2)- 4-HYDROXY-PHENYL BENZOFURAN-5-OL	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
(5-HYDROXY-2) - 4-HYDROXYPHENYL 1-benzofuran-7-carbonitrile	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	3.6	N /一个	N /一个	细节
染料木黄酮	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	395年	N /一个	N /一个	细节
染料木黄酮	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节