合成和生化特征的一系列17 alpha-perfluoroalkylated雌二醇作为雌激素受体α的选择性配体。

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Eignerova B, Sedlak D, Dracinsky M, Bartunek P, Kotora M

合成和生化特征的一系列17 alpha-perfluoroalkylated雌二醇作为雌激素受体α的选择性配体。

J地中海化学。2010年10月14日,53 (19):6947 - 53。doi: 10.1021 / jm100563h。

PubMed ID

20812681 (在PubMed

]

文摘

尽管深入研究,不同的两个紧密相关的雌激素受体生物角色,ERalpha ERbeta,只有部分理解。因此,对两种配体选择性同形像有用的研究工具,因为它们允许施加所需的只有一个子集的生物效应介导的受体。在这里,我们报告的合成一种新的强有力的和有选择性的配体ERalpha由一系列17 alpha-substituted雌二醇轴承亲脂性的全氟烃基链。这些17 alpha-perfluoroalkylated雌二醇17被Ru-catalyzed交叉复分解反应合成alpha-allyl——或者17 alpha-vinylestradiols perfluoroalkylpropenes。化合物进行格斗和对抗模式使用一组稳定的类固醇受体记者细胞系建立ERalpha-LBD U2OS细胞组成,ERbeta-LBD, GR-LBD, MR-LBD记者。一些化合物是有效的和选择性受体激动剂ERalpha,表现出弱的部分没有检测ERbeta争胜活动。值得注意的是,11 c是最ERalpha选择性的配体化合物因为它激活ERalpha但抑制ERbeta准备。此外,一些化合物是纯ERalpha受体激动剂,但显示混合织/敌对的概要ERbeta这是一个典型的模式观察选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醛固酮	盐皮质激素受体	EC 50 (nM)	0.338	N /一个	N /一个	细节
醛固酮	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	9.27	N /一个	N /一个	细节
地塞米松	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	0.508	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	EC 50 (nM)	2.77	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	21.04	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	EC 50 (nM)	0.458	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	10.74	N /一个	N /一个	细节