碳酸酐酶抑制剂:第一选择,membrane-impermeant抑制剂针对肿瘤相关第九同工酶。
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Pastorekova年代,极,Scozzafava Vullo D, Pastorek J, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:第一选择,membrane-impermeant抑制剂针对肿瘤相关第九同工酶。
Bioorg地中海化学。2004年2月23日,14 (4):869 - 73。
- PubMed ID
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15012984 (在PubMed]
- 文摘
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第九肿瘤相关跨膜的抑制碳酸酐酶(CA(九)同工酶具有一个细胞外活跃网站调查了一系列带正电荷,磺胺吡啶衍生物,homosulfanilamide 4-aminoethylbenzenesulfonamide。抑制生理数据相关的同功酶I和II(胞质形式)和第四(膜结合)也提供了比较。一个非常有趣的抑制概要文件与这些磺胺类药对CA第九已被观察到。几个摩尔(K(我)在第九CA 6-54海里)抑制剂也被检测到。因为第九CA是一个高度活跃的同工酶主要表达在肿瘤组织与不良预后的疾病进展,这一发现非常有前途的CA IX-specific抑制剂的潜在的设计与应用程序作为抗肿瘤剂。这是第一次报告的抑制剂,可以有选择性地针对CA第九,由于他们membrane-impermeability和高亲和力临床相关的同工酶。