碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质和肿瘤相关的碳酸酐酶同功酶I, II,第九和一系列的1,3,4-thiadiazole -和1,2,4-triazole-thiols。
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Almajan GL, Innocenti Puccetti L, Manole G, Barbuceanu年代,Saramet我Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。抑制胞质和肿瘤相关的碳酸酐酶同功酶I, II,第九和一系列的1,3,4-thiadiazole -和1,2,4-triazole-thiols。
地中海Bioorg化学。2005年5月2日,15 (9):2347 - 52。
- PubMed ID
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15837323 (在PubMed]
- 文摘
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一系列杂环硫醇合并1 3 4-thiadiazole -和1,2,4-triazole戒指已经准备和化验的抑制三个生理相关碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同功酶,胞质人类同功酶I和II,跨膜,肿瘤相关hCA第九。对hCA我调查了硫醇显示抑制常数在97纳米至548 microM,对hCA二世在-618年7.9 microM, -772年9.3的范围和第九hCA microM。Thiadiazoles通常是更积极比氮杂四唑对所有调查同功酶。一般来说,最好的抑制剂是简单导数5-amino-1, 3, 4-thiadiazole-2-thiol及其对导数,总之至少两个数量级的有效抑制剂相比,相应的磺胺类药,乙酰唑胺,其脱去乙酰基衍生物。一个异常是由5 - (2-pyridylcarboxamido) 1, 3, 4-thiadiazole-2-thiol,这是第一次报告的hCA I-selective抑制剂,拥有97海里与我同工酶的抑制常数,和作为一个少105倍有效hCA II抑制剂,和少3154倍有效hCA第九抑制剂。因此,硫醇一半可能导致有效的CA抑制剂针对同工酶,而这是一个不那么有效锌结合函数设计的CA二世和CA第九抑制剂在磺酰胺组。