影响新5-amino-1 3 4-thiadiazole-2-sulfonamide衍生品对人类碳酸酐酶同功酶。
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Kasimogullari R,夜莺M, Gunhan H, Guleryuz H
影响新5-amino-1 3 4-thiadiazole-2-sulfonamide衍生品对人类碳酸酐酶同功酶。
Bioorg医疗化学。2009年5月1日,17 (9):3295 - 301。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.03.048。Epub 2009年3月28日。
- PubMed ID
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19362844 (在PubMed]
- 文摘
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吡唑羧酸酰胺5-amino-1, 3, 4-thiadiazole-2-sulfonamide 1(抑制剂1)合成了4-benzoyl-1 -氯化(4-nitrophenyl) 5-phenyl-1h-pyrazole-3-carbonyl和4-benzoyl-1 - (3-nitrophenyl) 5-phenyl-1h-pyrazole-3-carbonyl氯化合物。人类碳酸酐酶同功酶(hCA-I和hCA-II)被亲和色谱法纯化从红血球细胞。抑制剂的抑制效果,乙酰唑胺(AAZ)和16个新合成酰胺(8 - 11,12 f, 13得了14 a - b,和15)水合酶和酯酶同功酶的活动研究了体外。平均IC(50)值的新化合物(8 - 11,12 f, 13得了14 a - b,和15)水合酶活动范围从3.25到4.75 microM hCA-I和从0.055到2.6 microM hCA-II。平均IC(50)值相同的抑制剂对酯酶活动的范围在2.7 - -6.6 microM hCA-I(除了抑制剂10,不抑制hCA-I的酯酶活性)和0.013 - -4.2 microM hCA-II。K为新化合物(i)值(8 - 11、12 f 13得了14 a - b,和15)观察远低于母体化合物的抑制剂1和也与AAZ在相同的实验条件。的比较新合成酰胺抑制剂1和AAZ表示,新的衍生品优先抑制hCA-II和比父母更强有力的抑制剂的hCA-II抑制剂1和AAZ。