蛋白质酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和nilotinib强烈抑制一些哺乳动物alpha-carbonic脱水酶亚型。
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Parkkila年代,Innocenti A、H与Hilvo M, Scozzafava Supuran CT
蛋白质酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼和nilotinib强烈抑制一些哺乳动物alpha-carbonic脱水酶亚型。
Bioorg地中海化学。2009年8月1;19 (15):4102 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.002。Epub 2009年6月6日。
- PubMed ID
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19527930 (在PubMed]
- 文摘
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蛋白质酪氨酸激酶(ptk)是必不可少的酶在细胞信号过程中调节细胞生长、分化、迁移和新陈代谢。他们抑制最近被证明是治疗癌症的新形态。两个临床使用PTK抑制剂(PTKIs),伊马替尼(Glivec /格列卫)和nilotinib (Tasigna)研究了影响锌酶碳酸脱水酶(EC 4.2.1.1 CAs)。两个PTKIs抑制所有13催化地活跃的哺乳动物亚型CA I-XV K(我)在4.1 nm - 20.2 microm的范围。CA I和CA II是最强有力地抑制亚型(K (I)年代4-32nM),而CA VA、VB显示这些药物的亲和力最低(5.4 - -20.2 K (I) s microm)。在癌细胞,这些抑制剂可能与中科院除了他们的目标设计、ptk。