碳酸酐酶抑制剂。Diazenylbenzenesulfonamides第九是肿瘤相关同功酶的有效和选择性抑制剂和十二的胞质亚型I和II。
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法令F,马雷斯卡,Scozzafava, Vullo D, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂。Diazenylbenzenesulfonamides第九是肿瘤相关同功酶的有效和选择性抑制剂和十二的胞质亚型I和II。
地中海Bioorg化学。2009年10月15日,17 (20):7093 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.09.003。Epub 2009年9月6日。
- PubMed ID
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19773173 (在PubMed]
- 文摘
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一系列diazenylbenzenesulfonamides,偶氮染料磺胺的导数或metanilamide将酚胺半个,是检测肿瘤相关同功酶的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1), CA IX和十二世。这些化合物显示moderate-low抑制活动对胞质亚型CA I和II (offtargets)和优秀,对跨膜CA第九低摩尔的抑制活性,十二(K (I)在-63 - 3.5纳米的范围对CA IX和5.0 - -69.4 nM CA第十二,分别)。抑制肿瘤相关的选择性比第九CA在offtarget CA二世是为这些diazenylbenzenesulfonamides 15 - 104的范围,使他们最isoform-selective抑制剂针对肿瘤相关CAs在无处不在的CA (II)。因为第九CA /十二最近被证明是缺氧的治疗和诊断目标实体肿瘤overexpressing这些蛋白质,这些化合物管理承诺举行缺氧肿瘤,主要是non-responsible经典化疗和放射疗法。