第九Ureido-substituted benzenesulfonamides强有力地抑制碳酸酐酶并展示antimetastatic活动乳腺癌转移的典范。
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Pacchiano F, F的法令,麦当劳PC,卢Y, Vullo D, Scozzafava, Dedhar年代,Supuran CT
第九Ureido-substituted benzenesulfonamides强有力地抑制碳酸酐酶并展示antimetastatic活动乳腺癌转移的典范。
J地中海化学。2011年3月24日,54 (6):1896 - 902。doi: 10.1021 / jm101541x。Epub 2011 3月1。
- PubMed ID
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21361354 (在PubMed]
- 文摘
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一系列ureido-substituted benzenesulfonamides是显示一个非常有趣的资料准备几个人类碳酸脱水酶的抑制(杂环胺,EC 4.2.1.1),如杂环胺第九I和II(胞质亚型)和杂环胺和十二(跨膜、肿瘤相关的酶)。很好的抑制这些亚型已经观察到的各种系列的成员,根据尿素一半的替代模式。几个低摩尔第九CA /十二抑制剂也表现出良好的选择性的跨膜胞质亚型已经被发现了。其中之一,4 - {((3 ' -nitrophenyl)[氨基甲酰氨基}benzenesulfonamide,显著抑制转移的形成极具攻击性的4 t1乳腺肿瘤细胞的药物浓度45毫克/公斤,构成一个有趣的候选人的发展概念小说antimetastatic药物。