硫脲化合物的设计和合成,抑制跨膜锚定碳酸脱水酶。
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Moeker J, K Teruya Rossit年代,威尔金森提单,洛佩兹M, Bornaghi低频,Innocenti, Supuran CT,保尔森SA
硫脲化合物的设计和合成,抑制跨膜锚定碳酸脱水酶。
20 Bioorg医疗化学。2012年4月1;(7):2392 - 404。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.052。Epub 2012 2月9。
- PubMed ID
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22370338 (在PubMed]
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32个图书馆小说glycoconjugate thiourea-bridged苯磺酰胺类已经合成反应的糖基异硫氰酸酯广泛地用一组简单的苯磺酰胺类组成的一个自由胺或酰肼。所有化合物抑制酶活性的能力调查的五个人类碳酸酐酶(hCA)同功酶:hCA I, II和膜相关第九同功酶,十二和十四。免费的糖的理化特性thioureido glycoconjugates高水溶性(> 20毫克/毫升),以及许多这些化合物表现出一个理想的强度和CA同工酶选择性概要文件。从这个图书馆几个抑制剂优秀potency-selectivity概要文件显示跨膜锚定CAs在不相干的CA I和II。这些分子提供潜在的双作用的抑制剂的发展目标候选人的细胞外CAs(第九,第十二,十四)——无论是直接游离糖(膜防渗)或间接作为乙酰化高活性化合物,成为游离糖酯酶水解。