恢复人类的催化活性碳酸酐酶(CA)相关蛋白质八世,X和XI提供亚型具有高催化效率和易感性离子抑制。

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Nishimori我Vullo D Minakuchi T, Scozzafava,卡帕索C, Supuran CT

恢复人类的催化活性碳酸酐酶(CA)相关蛋白质八世,X和XI提供亚型具有高催化效率和易感性离子抑制。

地中海Bioorg化学。2013年1月1;23 (1):256 - 60。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.10.103。Epub 2012年11月9日。

PubMed ID
23200251 (在PubMed
]
文摘

突变氨基酸残基94年、96年和119年到组氨酸(s)在人类碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)相关蛋白质鲤鱼八世,X和XI的绑定和锌催化活性恢复水化碳酸氢盐的CO (2)。CA八世,X和XI因此获得显示高催化活性(67.3 -92.0%的hCA二世和更高的活动相比,hCA I),抑制milli-micromolar范围的无机阴离子、磺酰胺、氨基磺酸、phenylboronic酸和phenylarsonic酸。三个新的亚型,hCA X是最有效的酶和离子抑制剂还显示最高的亲和力(K (I) 3.6 -68妈妈phenylboronic酸,sufamic酸、磺酰胺,氰化物和叠氮化)。hCA八世是不被卤化物、氰酸硝酸盐和硫酸盐(K (I)的38.4 - -65.4毫米),而CA XI的行为之间的中间hCA八世和X,对于催化活性和敏感性离子抑制剂。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
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乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 N /一个 N /一个 细节