碳酸酐酶抑制剂:benzenesulfonamides合并cyanoacrylamide半个低摩尔/ subnanomolar抑制剂的肿瘤相关亚型IX和十二世。
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Alafeefy, Isik年代,阿卜杜勒•阿齐兹哈,Ashour AE, Vullo D,烧烤着al - jaber NA, Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:benzenesulfonamides合并cyanoacrylamide半个低摩尔/ subnanomolar抑制剂的肿瘤相关亚型IX和十二世。
Bioorg医疗化学。2013年3月15日,21 (6):1396 - 403。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.12.004。Epub 2013 1月2。
- PubMed ID
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23290254 (在PubMed]
- 文摘
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一系列benzenesulfonamides合并cyanoacrylamide半个(tyrphostine类似物)通过反应的磺胺ethylcyanoacetate其次是缩合芳香/杂环醛、异硫氰酸酯或重氮盐。研究了新化合物作为金属酶的抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4。2.1.1),更具体地说人类对胞质(h)亚型hCA I和II,以及跨膜,肿瘤相关的CA IX和十二世,验证抗肿瘤的目标。大部分的新benzenesulfonamides低摩尔或第九subnanomolar CA /十二抑制剂而他们不太有效的抑制剂CA I和II。这个类的结构与活性关系有效的CA抑制剂也进行了讨论。一般来说,电子捐赠组织开始醛试剂青睐CA IX和十二抑制,而卤代、甲氧基、酯基导致半个非常有效的CA十二抑制剂。