新型磺酰胺作为潜在的碳酸酐酶同功酶抑制剂。
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Akincioglu, Akbaba Y, goce卫星H, Goksu年代,Gulcin我,Supuran CT
新型磺酰胺作为潜在的碳酸酐酶同功酶抑制剂。
Bioorg医疗化学。2013年3月15日,21 (6):1379 - 85。doi: 10.1016 / j.bmc.2013.01.019。Epub 2013年1月22日。
- PubMed ID
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23394864 (在PubMed]
- 文摘
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磺酰胺是一种重要的生物活性化合物类。从1-aminoindanes一系列小说磺酰胺的合成,1-aminotetralin, 2-aminoindanes 2-aminotetralin通过自由胺的反应,苯甲醇和chlorosulfonyl异氰酸酯(CSI)的氢解作用获得sulfamoylcarbamates紧随其后。EC 4.2.1.1碳酸酐酶(CA)新磺酰胺抑制影响的调查。人类(h)同功酶hCA我研究了hCA II和在这项研究中使用的酯酶测定醋酸4-nitrophenyl作为衬底。新磺酰胺显示抑制常数micro-submicromolar范围,与一个化合物(N - (indane-1-yl)磺酰胺)显示0.45妈妈对hCA的Ki对hCA II 1.07我和妈妈。