抑制碳酸酐酶II的甾体和非甾体氨基磺酸盐。
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何鸿燊欧美,Purohit,维克氏N,纽曼SP,罗宾逊JJ, Leese MP, Ganeshapillai D,吸引LW,波特BV,里德乔丹
抑制碳酸酐酶II的甾体和非甾体氨基磺酸盐。
生物化学Biophys Res Commun。2003年6月13日,305(4):909 - 14所示。
- PubMed ID
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12767917 (在PubMed]
- 文摘
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碳酸脱水酶(CAs)表示,许多固体肿瘤,他们可能采取行动带来恶性肿瘤组织的生长优势。在这项研究中,我们审查的能力的一系列甾体和非甾体氨基磺酸盐(最初为类固醇sulphatase抑制剂)和相关化合物体外抑制人类快点叫(hCAII)活动。使用96孔板检测,oestrone-3-O-sulphamate (EMATE)和两个coumarin-based氨基磺酸盐的药物(667 COUMATE和STX 118)被发现的至59纳米集成电路(50)值抑制hCAII活动。这些化合物,因此有一个类似的给抑制效力的乙酰唑胺(IC(50) = 25海里),一个已知的hCAII抑制剂。对接的研究与选择进行化合物的晶体结构hCAII和优秀的成绩与生物活性的相关性。这赞同我们的最近的观察当我们第一个报告由STS hCAII抑制剂的抑制。这些研究和初步成果对接的晶体结构的细胞外领域hCAXII表明STS氨基磺酸盐酯抑制剂也应该有趣的候选人追求抑制剂的CA同功酶过度表达在人类肿瘤。